Dianthus

Dianthus

Dianthus to platforma do wysokoprzepustowego (HTS) badanie powinowactwa ligandów – zaprojektowana, by mierzyć oddziaływania molekularne (białko–ligand, białko–białko, kompleksy, fragmenty, PROTAC itp.) w roztworze, bez potrzeby immobilizacji. Dzięki zastosowaniu nowoczesnej technologii Spectral Shift oraz klasycznej metody TRIC, Dianthus dostarcza wysokiej jakości dane o powinowactwie, przy minimalnym uproszczeniu procedury; jest skuteczny tam, gdzie inne metody zawodzą.   

Cechy charakterystyczne / Dane techniczne 

• Technologie detekcji: Spectral Shift (pierwsza platforma tego rodzaju), TRIC -umożliwiają pomiar w roztworze, mikroukładów przepływowych (microfluidics) i bez immobilizacji.   

• Zakres powinowactwa (Kd): od pM do mM - umożliwia wychwycenie zarówno bardzo silnych, jak i słabych interakcji.   

• Minimalna ilość próbki: bardzo oszczędne zużycie – zazwyczaj 10–20 µL na próbkę.  

• Format pomiarów: płytki wielodołkowe, kompatybilność z automatyzacją, w wersji uHTS – wysoka przepustowość, np. 1536-dołkowa z pełnym odczytem w ~8 minut.   

• Elastyczność w stosunku do próbki: pomiary możliwe na surowych lizatach, przy złożonych kompleksach, fragmentach, PROTAC – metoda jest odporna na agregację, nie wymaga czystych preparatów.   

Obszary zastosowań 

• Wczesne etapy odkrywania leków (drug discovery): screening fragmentów, małych cząsteczek, PROTAC, związków zdegradowanych, ligandów.   

• Badania oddziaływań białko–białko, białko–ligand, białko–kwas nukleinowy, nawet przy trudnych białkach – np. białka intrinsically disordered (IDPs), agregujące lub kompleksowe.   

• Walidacja hitów i leadów: potwierdzanie powinowactwa ligandów, selekcja cząsteczek do dalszych prac. 

• Projekty wymagające wysokiej przepustowości (HTS, uHTS), np. biblioteki związków, optymalizacja struktury-aktywności (SAR), projekty PROTAC, chemia medyczna.   

• Prace badawcze nad skomplikowanymi interakcjami, które tradycyjne techniki (np. SPR, ITC) mają trudności – dzięki pomiarom w roztworze i bez immobilizacji.   

Korzyści dla użytkownika 

• Szybkość i wysokoprzepustowość - szczególnie w wersji uHTS, skrócenie czasu screeningu tysięcy związków nawet do minut.   

• Minimalne wymagania co do próbki - oszczędność cennych ligantów, białek, bibliotek związków, ważne przy drogich lub trudno dostępnych materiałach.   

• Wszechstronność i odporność na trudne warunki - możliwość pracy z surowymi lizatami, agregującymi lub trudnymi białkami, bez konieczności czystej preparatyki lub immobilizacji.   

• Rzetelne dane bindingu - detekcja od bardzo mocnych po słabe interakcje, możliwość analizy fragmentów, PROTAC-ów i kompleksów – szeroki zakres Kd.   

• Elastyczność i automatyzacja workflow - łatwa integracja z pipetowaniem automatycznym, 384/1536-dołkowymi płytkami, co pozwala na skalowanie badań i oszczędność czasu personelu.